Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика Всасывание Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения. У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Магнит аптека | 50 Лет Октября пр, 30, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 192 ₽ |
Планета Здоровья | Энгельса ул, 11А, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 220 ₽ |
Астромед Оплата только наличными POLZAru | Ленина ул, 15А, Торбеево рп, Мордовия Респ | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 224 ₽ |
Венёв Оплата только наличными POLZAru | Полежаева ул, 57, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-17:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
ИП Докторова Оплата только наличными POLZAru | 70 Лет Октября пр, 67, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
ИП Докторова С.Н. Оплата только наличными POLZAru | Волгоградская ул, 77, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
ИП Конкина Е. А. Оплата только наличными POLZAru | Красноармейская ул, 3Б, Инсар, Инсарский р-н, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Сб, 07:00-15:00 Вс | 224 ₽ |
ИП Малюгина POLZAru | Полежаева ул, 120, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт | 224 ₽ |
ИП Чернышева Оплата только наличными POLZAru | Мичурина ул, 1, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Сб | 224 ₽ |
ИП Чернышева Е.Н. Оплата только наличными POLZAru | 50 Лет Октября пр, 37, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
Максавит POLZAru | Полежаева ул, 68, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 224 ₽ |
Медтехком Оплата только наличными POLZAru | Фабричный пер, 17, Рузаевка, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
Светалина Оплата только наличными POLZAru | Центральная ул, 22А, Атемар с, Лямбирский р-н, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
ТК Ника Оплата только наличными POLZAru | Б.Хмельницкого ул, 83, Саранск, Мордовия Респ (Медицинский центр Новомед) | 08:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
Фарация POLZAru | Рабочая ул, 15, Старое Шайгово с, Мордовия Респ | 08:00-18:00 Пн-Пт, 08:00-17:00 Сб, 08:00-15:00 Вс | 224 ₽ |
Фармация POLZAru | Больничный пер, 18, Теньгушево с, Теньгушевский р-н, Мордовия Респ (на пересечении с ул. К. Маркса) | 08:00-18:30 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб-Вс | 224 ₽ |
Чернышева Е.Н. POLZAru | Кирова ул, 71, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 224 ₽ |
ЮТА POLZAru | Почтовая ул, 59, Большие Березники с, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 224 ₽ |
Фарм-Универсал Оплата только наличными POLZAru | Коваленко ул, 18, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 225 ₽ |
Фармация-Демидова POLZAru | Советская ул, 21, Зубова Поляна рп, Республика Мордовия | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 225 ₽ |