Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Планета Здоровья | Ульянова ул, 93, Саранск, Мордовия Респ | Круглосуточно | 750 ₽ |
Максавит | Косарева ул, 1А, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 836 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Миронова ул, 10В, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
Фарм-Универсал Оплата только наличными POLZAru | Коваленко ул, 18, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 859 ₽ |
Фармация-Демидова POLZAru | Советская ул, 21, Зубова Поляна рп, Республика Мордовия | 08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 859 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Петрова ул, 19, Рузаевка, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
Астромед Оплата только наличными ЗдравСити | Центральная ул, 3А, Атюрьево с, Мордовия Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
ИП Дерюгина Оплата только наличными ЗдравСити | Октябрьская ул, 5Б, Луховка рп, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
ИП Докторова Оплата только наличными ЗдравСити | 70 Лет Октября пр, 67, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
МедТехКом ЗдравСити | Пролетарская ул, 44, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
Медтехком Оплата только наличными ЗдравСити | Фабричный пер, 17, Рузаевка, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
Санаторий Мокша ЗдравСити | Заповедная ул, 3, Ковылкино, Республика Мордовия | 08:00-15:00 Пн-Пт | 861 ₽ |
Фармация ЗдравСити | Горячкина ул, 2, Чамзинка рп, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 861 ₽ |
Венёв Оплата только наличными POLZAru | Полежаева ул, 57, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-17:00 Пн-Вс | 881 ₽ |
ИП Докторова С.Н. Оплата только наличными POLZAru | Волгоградская ул, 77, Саранск, Мордовия Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 881 ₽ |
ИП Конкина Е. А. Оплата только наличными POLZAru | Красноармейская ул, 3Б, Инсар, Инсарский р-н, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Сб, 07:00-15:00 Вс | 881 ₽ |
ИП Малюгина POLZAru | Полежаева ул, 120, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт | 881 ₽ |
ИП Чернышева Оплата только наличными POLZAru | Мичурина ул, 1, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Сб | 881 ₽ |
ИП Чернышева Е.Н. Оплата только наличными POLZAru | 50 Лет Октября пр, 37, Саранск, Мордовия Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 881 ₽ |
Светалина Оплата только наличными POLZAru | Центральная ул, 22А, Атемар с, Лямбирский р-н, Мордовия Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 881 ₽ |