Профлосин в Саранске

Профлосин – эффективный блокатор α1-адренорецепторов с пролонгированным действием. Широко применяется в урологии, в частности с целью симптоматического лечения при дизурии и доброкачественной гиперплазии простаты.

Действующее вещество в препарате

Тамсулозина гидрохлорид.

Формы выпуска препарата

В аптеках препарат представлен в виде кишечнорастворимых капсул длительного высвобождения с дозировкой 400 мкг. Выпускается в пачках по 10, 30 и 100 штук.

Состав

Главное действующее вещество в Профлосине – тамсулозина гидрохлорид. Вспомогательными компонентами являются целлюлоза, сополимер изобутеновой кислоты и этилового эфира акриловой кислоты, этиловый эфир лимонной кислоты, тальк.

В составе капсульной оболочки присутствуют такие вещества, как сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, Е1505.

Состав капсульного корпуса: пищевая добавка Е172, двуокись титана, краситель железа оксид желтый, желатин.

Крышечка капсулы изготовлена из индигокармина, красителя железа оксид черный, титановых белил, красителя железа оксид желтый, желатина.

Фармакологический эффект

Тамсулозина гидрохлорид – вещество с избирательным действием, направленное на блокировку постсинаптических α1‑адренорецепторов гладкой мускулатуры органов мочеполовой системы. Тамсулозин действует в пределах простаты, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры у мужчин и выборочно блокирует подтипы α1А и α1D альфа1-адренорецепторов. Это ведет к расслаблению мышечной ткани в органах и нормализации оттока мочи. Именно за счет отсутствия гипертонуса и спазмирования мышц удается добиться функциональности органов выделительной системы.

Главное действующее вещество Профлосина повышает скорость мочеиспускания, решает проблему частичного либо полного нарушения оттока жидкости из мочевого пузыря за счет снижения тонуса гладкомышечных клеток в предстательной железе и уретре. Нормализация процесса опорожнения и наполнения пузыря сохраняется при длительной медикаментозной терапии. Действие тамсулозина гидрохлорида снижает необходимость в хирургическом методе лечении или постановке катетера. Длительные терапевтические курсы показали, что большому проценту пациентов удалось избежать оперативного лечения.

Блокаторам альфа1-адренорецепторов свойственно понижать давление. Но клинически было подтверждено, что у пациентов с нормальным АД длительное действие тамсулозина не спровоцировало стойкого снижения показателей артериального давления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция тамсулозина гидрохлорида происходит быстро и практически в полном объеме в пределах ЖКТ. Замечено замедление всасывания действующего вещества при приеме препарата непосредственно во время или сразу же после еды. При систематическом поступлении тамсулозина после приема пищи в одно и то же время достигается одинаковый уровень абсорбции. Действующему веществу характерна кинетика линейного типа. Поэтому нет необходимости корректировать прием препарата с привязкой к еде.

Максимальная концентрация в плазме крови фиксируется спустя 5-6 часов после разового приема рекомендованной дозы. Равновесное состояние действующего вещества в Профлосине достигается лишь на пятый день терапии – в этот период максимальная концентрация фиксируется на 2/3 выше, чем уровень тамсулозина в плазме крови после разового приема препарата. Статистические данные были получены при снятии показателей у пациентов пожилой возрастной группы. Но такие же показатели прогнозируемы и для мужчин в более молодом возрасте (группа от 18 до 45 лет).

Распределение действующего вещества происходит за счет связывания порядка 99% с протеинами плазмы крови. Объем распределения у тамсулозина очень низкий – не более 0,2 л/кг.

Действующее вещество не метаболизирует в полном объеме после первого приема препарата. Для него не характерен пресистемный метаболизм, поэтому тамсулозин постепенно расщепляется в печени путем образования менее активных фракций метаболитов. Большая часть вещества фиксируется в плазме крови в неизмененном состоянии. В ходе клинических исследований подтверждена способность тамсулозина гидрохлорида незначительно повышать активность микросомальных печеночных ферментов.

Выводятся действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно в составе мочи. Порядка 9% препарата остается химически неизмененным. Период полураспада тамсулозина гидрохлорида – 10 часов при условии однократного приема препарата после еды. Период полураспада возрастает до 13 часов после многократного приема лекарства, начиная с пятого дня терапии.

Показания к применению Профлосина

• расстройства мочеиспускания;

• доброкачественная гиперплазия простаты.

Противопоказания

• индивидуальная повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлорида и другим компонентам в составе препарата;

• постуральная гипотензия;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• пациенты в возрасте до 18 лет (данные о влиянии препарата в раннем возрасте отсутствуют).

Меры предосторожности

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозировку.

С осторожностью и строго под врачебным контролем принимать препарат при артериальной гипотензии и тяжелой почечной недостаточности.

Применение в период лактации и беременности

Препарат Профлосин предназначен только для пациентов мужского пола.

Способ применения и дозировки

Пероральный прием по 1 капсуле 1 раз в течение суток. Рекомендовано принимать препарат строго после завтрака.

Капсула проглатывается целиком, без разжевывания. Требуется достаточное количество воды после каждого приема препарата. Запрещено вскрывать и делить содержимое капсулы на части, поскольку это влияет на скорость действия тамсулозина гидрохлорида.

Чтобы Профлосин оказывал максимальный терапевтический эффект, рекомендовано принимать его строго утром в один и тот же временной промежуток.

Поскольку препарат назначен для лечения урологических патологий с прогрессирующим характером, то требуется длительная симптоматическая терапия с применением Профлосина. Курс лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. Может назначаться повторно, если в будущем у пациента были зафиксированы рецидивы или диагностированы новые заболевания из списка показаний к назначению препарата.

Пациенты, у которых в анамнезе есть почечная/печеночная недостаточность легкой или средней тяжести, не нуждаются в коррекции рекомендуемой суточной дозировки.

Препарат не показан к применению в детском возрасте. Нет данных об эффективности или безопасности Профлосина в детском и подростковом возрасте – клинические исследования не проводились при участии пациентов младше 18 лет. Исходя из отсутствия должных статистических данных, препарат нельзя назначать детям.

Побочные эффекты

• Возможны частые нарушения со стороны ЦНС в виде головокружения, реже – головная боль и предобморочное состояние.

• Возможные нарушения со стороны зрительных органов в виде временной потеря четкости и остроты зрения. Пациенты указывали на проявления эффекта расфокуса – размытость изображения, отсутствие четких контуров у предметов. Лишь в единичных случаях сообщалось о фотосенсибилизации – временной повышенной чувствительности к естественному или искусственному освещению.

• Побочные действия могут проявиться и со стороны сердечно-сосудистой системы в виде учащенного сердцебиения, реже – ортостатической гипотензии. Для нее характерно неожиданное падение показателей артериального давления в момент, когда пациент резко меняет положения тела в пространстве, занимает вертикальную позицию из положения лежа.

• Органы дыхательной системы могут реагировать на препарат в виде ринита, крайне редко – носового кровотечения.

• Возможные нарушения со стороны органов ЖКТ: нечасто – преимущественно запор, тошнота, рвота, крайне редко – чувство сухости во рту.

• Нарушения в работе половой системы возможны в виде ретроградной эякуляции и отсутствия семяизвержения. Также крайне редко у пациентов фиксируют слишком длительную эрекцию (приапизм). Этот побочный эффект от приема препарата был зафиксирован у мужчин преимущественно среднего возраста.

• Возможны аллергические реакции на коже: зуд, сухость, крапивница, крайне редко – ангионевротический отек, диффузная или многоформная эритема.

• Среди общих функциональных нарушений – астения. Пациенты жалуются на снижение концентрации внимания и памяти, эмоциональную нестабильность, раздраженности и тревожное состояние, сбои циркадных ритмов.

• В отдельных случаях было зафиксировано проявление интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Данный синдром развивался у пациентов, которые принимали тамсулозин на фоне оперативного лечения катаракты либо глаукомы.

• Среди спонтанных и редких сообщений пациентов – случаи нарушения сердечного ритма, тахикардия и одышка. Как правило, эта симптоматика была сопряжена с длительным стрессовым фактором и эмоционально напряженными событиями в жизни пациентов.

Передозировка

Не зафиксировано клинических случаев передозировки данным препаратом. Превышение суточной нормы тамсулозина гидрохлорида может спровоцировать тяжелую форму гипотензии.

Теоретически предвидено резкое снижение АТ и развитие тахикардии, что требует выполнения соответствующих мероприятий. Чтобы привести артериальное давление в норму и стабилизировать частоту сокращений сердца, пациенту нужно занять горизонтальное положение. Если принятой меры оказалось недостаточно, требуется прием препаратов с сосудосуживающим действием. Также нужно выполнить контроль функциональности почек и назначить поддерживающую терапию до момента проявления симптоматики.

Чтобы остановить процесс всасывания тамсулозина гидрохлорида, пациенту требуется промывание желудка, назначение сорбентов и осмотического слабительного.

Гемодиализ не требуется, поскольку у действующего вещества стойкая связь с белками плазмы.

Взаимодействие с другими видами препаратов

Установлено взаимодействие при одновременном приеме с такими действующими веществами: введение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид снижает концентрацию в плазме крови, диклофенак и варфарин способны увеличить скорость метаболизма и выведения тамсулозина.

Не установлены взаимосвязи и влияние действующего вещества на концентрацию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Уровень главного действующего вещества Профлосина в плазме крови резко возрастает при одновременном введение с ингибиторами изофермента CYP3A4. Максимальная концентрация тамсулозина возрастает в 2,2-2,9 раз при одновременном приеме препаратов с кетоконазолом.

В группе риска находятся пациенты с нарушенным метаболизмом изофермента CYP2D6 – им нельзя назначать Профлосин с одновременным приемом сильных ингибиторов изофермента CYP3A4.

Тамсулозина способен взаимодействовать с другими блокаторами α1-адренорецепторов, ингибиторами холинэстеразы, анестетиками, диуретиками, мышечными релаксантами, психотропными препаратами, блокаторами бета-адренорецепторов и «медленных» кальциевых каналов и провоцировать стойкое снижение АД.

Особые указания

Если после приема Профлосина появились признаки постуральной гипотензия (головокружение, общая физическая слабость, упадок сил), пациенту нужно сесть или занять горизонтальное положение.

Перед назначением препарата требуется провести диагностику, чтобы исключить наличие патологий, схожих по симптоматике с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В период длительного курса лечения Профлосином пациент должен посещать врача с целью выполнения контрольного пальцевого ректального обследования. По необходимости, дополнительно назначается мониторинг концентрации ПСА.

Поскольку в момент приема Профлосина возможно проявление синдрома узкого зрачка при лечении катаракты и глаукомы хирургическим методом, этот факт нужно учитывать перед оперативным вмешательством. За 10-14 дней до планируемой операции рекомендуется временно отменить прием Профлосина.

Нет клинических исследований, которые бы выявили влияние тамсулозина гидрохлорида на способность управления автотранспортом. Поскольку частыми побочными эффектами являются головокружение, следуют соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами. В случае проявления побочных действий препарата временно отказаться от управления транспортом.

Рекомендации по хранению

Срок годности препарата – 3 года. Хранить в условиях среды с температурой, не превышающей 25 °C.